Mecanismos de acción



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Mecanismos de acción

Fármacos Gastrointestinales










Lourdes G. Pérez Ruiz

Lizeth B. Bracamonte Díaz

Wendy P. Argáez Correa

Jair J. Gonzalez Chan

Connie B. Vela Quiñones

26-04-10





MECANISMO DE ACCION DE FARMACOS GASTROINTESTINALES






Omeprazol

Esomeprazol

Pantoprazol

Rabeprazol








Mecanismos de accion de farmacos inhibidores de la bomba de protones (IBP)

Mecanismo de acción Omeprazol

Pertenece a la clase de compuestos antisecretores conocidos como benzimidazoles sustituidos. Base débil que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+/K+ ATPasa. Este efecto proporciona una inhibición eficaz tanto de la secreción ácido basal como la secreción acida estimulada, independiente del estimulo.



Mecanismo de acción del Esomeprazol

Esomeprazol es el primer inhibidor específico de la bomba de protones. Es un isómero S del Omeprazol cuyo mecanismo de acción es realizado a través de la inhibición de la bomba de protones a nivel de las células parietales gástricas El control del ácido alcanzado con Esomeprazol es mayor, más rápido y más mantenido en comparación con el conseguido con Omeprazol.



M
Rabeprazol y Pantoprazol
ecanismo de acción del Rabeprazol y Pantoprazol


Rabeprazol: Suprime la secreción de ácido gástrico por la inhibición específica de la enzima H+/K+ATPasa de la superficie secretora de la célula parietal gástrica, bloqueando el paso final de la producción de ácido. Este efecto lleva a la inhibición de la secreción de ácido, tanto basal como la estimulada independiente del mecanismo de estimulación. No muestra propiedades anticolinérgicas.

Pantoprazol: Reacciona selectivamente con las cisteínas presentes en los segmentos 5 y 6 de las membranas H+, K+/ATPasa, explicando en esta forma su mecanismo de inhibición del transporte de protones por esta enzima. Posee un mecanismo de acción diferente de otros inhibidores de la bomba de protones debido a su afinidad particular por las cisteínas (CYS813 y CYS822) interactuando selectivamente con el transporte de protones por esta enzima. En el sitio de transporte de H+ ocurre una rápida conversión en sulfonamina catiónica con reacción con las cisteínas mencionadas. Esto define la región m5/m6 de la bomba H+, K+/ATPasa como importante para el transporte de protones (H+).

Antagonistas de los receptores H2 histaminérgicos.

Mecanismo de acción. Actúan antagonizando competitivamente y de forma reversible los receptores H2 de la histamina, impidiendo que ésta ejerza su acción fisiológica de estímulo de la secreción ácida gástrica. El bloqueo del receptor produce inhibición de la liberación de HCl. El efecto es muy selectivo sobre los receptores H2 gástricos, pero apenas afecta el del corazón y bronquios. Inhiben la secreción estimulada por histamina y la gastrina y reducen la secreción ácida estimulada por acetilcolina. Disminuyen tanto el volumen de jugo gástrico como su concentración de H+. Favorecen la cicatrización de las ulceras sobre todo las duodenales. Disminuyen secreción de pepsina y factor intrínseco de Castle.





Clasificación según la enfermedad que producen, clasificación basada en el Cuadro básico de medicamentos 2006:


Úlcera gastroduodenal

Ranitidina

Omeprazol

Omeprazol o Pantoprazol

Pantoprazol, Raboprazol u Omeprazol

Gastritis





Sucralfato

Ranitidina


Mecanismo de acción de los antiácidos

Los antiácidos orales son compuestos no absorbibles de carácter básico cuyo mecanismo de acción se basa en la neutralización del acido clorhídrico de las secreciones gástricas. Los mas utilizados en la actualidad con compuestos a base de aluminio y/ o magnesio, habitualmente en asociación formando complejos moleculares (almagato, almasilato, hidrocalcita o magaldrato) donde la acción inicia rápida de magnesio se ve complementada con la neutralización sostenida propua del aluminio.

Castells M. Farmacología en enfermería, 2º edición; editorial Elsevier; España 2007; pp277

Puntos importantes:



  • Acción de neutralización al reaccionar con el ácido estomacal y formar agua y una sal

  • Reducen la acides en el estomago

  • Cuando se utiliza hidróxido de aluminio, se forma cloruro de aluminio (sal) y agua.

  • Cuando se utiliza bicarbonato sódico se libera CO2 y se forma agua y cloruro de sodio (sal).

Katzung, Bertram G. farmacología básica y clínica, 9 edición. Editorial McGraw-Hill , (2007). Cap 63, pp. 1471.

Sucralfato

En contacto con un pH gástrico bajo se polimeriza y origina una pasta pegajosa cargada negativamente que se adhiere de modo selectivo a las proteínas o restos proteicos del cráter ulceroso, cargadas positivamente, formando una barrera protectora que impide la actuación del acido y la pepsina sobre la zona lesionada. Se une también a la mucosa sana pero su afinidad por ella es 6 veces menor que por las zonas lesionadas.

Flores J. Famacología Humana; 4º edición, editorial Masson; Barcelona España 2005. pp794

Antagonistas Dopaminérgicos

Entre estos agentes se cuentan ciertas fenotiacinas y la metoclopramida (ver figura en “Procinéticos”), habiéndose considerado esta última por mucho tiempo como la droga antiemética estándar. Estos agentes pueden o no tener otros efectos farmacológicos agregados, como por ejemplo la acción serotoninérgica que presenta la metoclopramida administrada a dosis altas. Aunque estos agentes son eficaces y económicos, pueden asociarse a manifestaciones como sedación, hipotensión ortostática y trastornos extrapiramidales. Ciertos agentes neurolépticos, como el haloperidol y el droperidol también son eficaces antieméticos.

Drogas que se unen pero que no activan los receptores de dopamina, por lo que bloquean las acciones de la dopamina o de los agonistas exógenos. Muchas drogas utilizadas en el tratamiento de los trastornos psicóticos (agentes antipsicóticos) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes, a largo plazo, del cerebro más que a los efectos agudos producidos por el bloqueo de los receptores de dopamina. Los antagonistas de la dopamina se han utilizado para muchos otros fines clínicos entre los que se incluyen como antieméticos, en el tratamiento del síndrome de tourette, y para el hipo.

Antagonista de la dopamina


A antagonista de la dopamina es una droga que bloquea receptores de la dopamina por antagonismo del receptor. Hay cinco tipos de receptores de la dopamina en el cuerpo humano; se encuentran en cerebro, sistema nervioso periférico, vasos sanguíneos, y riñón).



Laxantes

Un laxante es una preparación usada para provocar la defecación o la eliminación de heces. Los laxantes son mayormente consumidos para tratar el estreñimiento.



Agentes productores de bultos

También conocidos como formadores de bultos, éstos se consumen además con una dieta basada en fibra. Los agentes productores de bultos tapan el intestino y, por lo tanto, el cuerpo retiene agua, y forma también un gel emoliente, haciendo fácil la acción peristáltica (que mueve la comida en los intestinos).



Suavizantes de heces/ surfactantes

Esto causa que el agua y la grasa salgan del cuerpo rápidamente. Muchos de éstos producen tolerancia y dejan de ser útiles con el uso prolongado.



Lubricantes hemolientes

Esto simplemente hace que las deposiciones sean más líquidas y, por lo tanto, se desliza por el intestino fácilmente. Un ejemplo es el aceite mineral, el cual retarda la absorción de agua del colon, suavizando las deposiciones. Nota.- El aceite mineral puede bajar los niveles de absorción de vitaminas solubles en grasa (liposolubles) (A, D, E y K).



Agentes hidratantes (osmóticos)

Esto provoca que los intestinos concentren más agua, suavizando la deposición. Hay de dos tipos: salinos e hiperosmóticos. Ejemplos: leche de Magnesia y sal Epsom.


Salinos


Los laxantes salinos retienen agua en el lumen intestinal incrementando la presión, y esto suaviza las deposiciones. Esto también causa la liberación de CCK, que estimula la digestión de grasa y proteínas. Los laxantes salinos pueden alterar los fluidos del paciente, así como su balance electrolítico.

Agentes hiperosmóticos


Los laxantes hiperosmóticos incluyen supositorios de glicerol y lactulosa. La lactulosa trabaja con efectos osmóticos y retiene agua en el colon, bajando el pH, y también se usa en casos de encefalopatía hepática. Los supositorios de glicerol trabajan mayormente con acción hiperosmótica, pero el estearato de sodio, que también se encuentra en la preparación, causa irritación local del colon.

Estimulantes/irritantes


Esto estimula la acción peristáltica, y puede ser peligroso bajo ciertas circunstancias. Los laxantes estimulantes actúan en la mucosa intestinal o en el plexo nervioso. Este tipo de laxantes son más peligrosos que otros laxantes, y deben utilizarse sólo en condiciones extremas. Nota.- El aceite de ricino puede ser preferible cuando se requiere una evacuación más completa.

La acción laxante del sulfato de Mg ocurre también porque aumenta la presión osmótica al interior del intestino.





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