Quinto semestre



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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN

FACULTAD DE QUÍMICA

FARMACOLOGÍA I

“MONOGRAFÍA DE LA FARMACOCINÉTICA DE LA LORATADINA”

PROFESOR:

DR. ROLFFY RUBÉN ORTIZ ANDRADE

QUINTO SEMESTRE

SALÓN 9

ALUMNA


MAYRA GUADALUPE CEN PACHECO

FECHA DE ENTREGA: LUNES 18 DE OCTUBRE DE 2010



LORATADINA

Introducción:

La loratadina pertenece a los antihistamínicos H1, son fármacos que antagonizan las acciones de la histamina derivadas de la activación de dicho receptor. Se describe como antagonistas competitivos reversibles, aunque actualmente se sabe que algunos de ellos, como la loratadina, son realmente agonistas inversos de los receptores H1, ya que inhiben la activación constitutiva del receptor y lo estabilizan en su conformación inactiva. Más específicamente, la loratadina pertenece al grupo de antihistamínicos H1 de segunda generación, conocidos generalmente como antihistamínicos no sedantes, son más selectivos que los receptores H1 y no atraviesan la barrera hematoencefálica. Tienen, por lo tanto, un perfil diferente de efectos adversos y apenas producen sedación.1

Los antihistamínicos de segunda generación también ejercen efectos antiinflamatorios, como inhibición de citocinas de basofilos y mastocitos.2

Los fármacos de segunda generación de antihistamínicos, que incluyen a la loratadina parece ser más selectiva para receptores periféricos H1. Estos medicamentos no producen sensación, ni sequedad, y demuestra la misma actividad antialérgica que medicamentos más antiguos.3

Los antihistamínicos de segunda de generación constituyen un grupo heterogéneo de compuestos con diferentes propiedades farmacológicas y farmacocinéticas y con diversas estructuras. Entre ellos destacan:

Derivados piperazínicos: cetirizina.4

Derivados piperidínicos: astemizol, ebastina, fexofenadina (metabolito de la terfenadina), loratadina, mizolastina y terfenadina.4

Varios: azelastina y levocabastina.4

La mayoría de los fármacos antihistamínicos H1 de segunda generación, pertenece a la familia de las piperidinas. La molécula que inicio este nuevo tipo de antihistamínicos no sedantes fue la terfenandina, cuyo uso en la actualidad se esta cuestionando por sus reacciones adversa cardiovasculares. Tras ella han ido apareciendo otros productos con perfil farmacológico similar como loratadina, astemizol, ebastina o azatadina. Como ya se ha indicado, la capacidad sedante o anticolanérgica de todos estos fármacos es mínima, por lo que pueden ser de elección en tratamientos prolongados. Sin embargo, a dosis elevadas y en algunos pacientes no puede descartarse la aparición de un mínimo grado de sedación.4

A continuación se observa la estructura de la loratadina:


Figura 1. Estructura química de la loratadina.

Sólo unos cuantos antihistamínicos han pasado de ser medicamentos que se expanden con receta médica a medicamentos que no la requieren. El mas reciente es la loratadina, bajo el nombre comercial de Clarinex como producto que requiere receta médica, y Alavert que no la necesita. Se espera que el costo de los medicamentos que se expanden sin recetas llegue a ser considerablemente menor que su formula equivalente con receta.5

Una sola dosis del antagonista H1 de segunda generación loratadina (10 mg) suprime la reacción de pápula y eritema inducida por la histamina durante un periodo de 12-24 horas.6

PROCESOS ADME DE LA LORATADINA

ABSORCIÓN

Los fármacos antihistamínicos H1 de segunda generación como la loratadina presentan una absorción rápida y completa por vía oral, que es facilitada en la presencia de alimentos. 1

Se absorbe pronto en las vías gastrointestinales (GI). 3

DISTRIBUCIÓN

Su acción se inicia de una a dos horas después de la administración, se une a un 97% de las proteínas plasmáticas y prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica, se metabolizan compuestos activos. Este fármaco presenta un volumen de distribución de 120.0 L/Kg. Posee una semivida de este fármaco es de 12 horas lo que permite una dosificación de al menos una vez al día.1



METABOLISMO

Es metabolizada en el hígado por las isoenzimas del citocromo P-450 de la subfamilia CYP3A4, su disponibilidad oral es baja debido al extenso metabolismo del primer paso. La loratadina sufre un importante efecto de primer paso que da lugar al metabolito activo de la desloratadina.1

Su metabolismo en el hígado generara el metabolito activo por parte del CYP hepático. En consecuencia, el metabolismo del fármaco puede verse alterado por otros medicamentos que establezcan competencia por las enzimas del citocromo P450.2

EXCRECIÓN

La cetirizina, la loratadina y la fexofredina se absorben muy satisfactoriamente y se excretan de manera predominante en forma no metabolizada. La primera y la segunda se excretan predominantemente en la orina, y la tercera con las heces.2



REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

  1. Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I.; Moro, M.A.; Velázquez Farmacología Básica y Clínica; 17ª Edición; Editorial Medica panamericana; España, 2005; pp. 490 - 492.

  2. Gershwin, M. E.; Naguwa, S. M; Alergia e Inmunología secretos; 2ª Edición; Editorial Elsevier Mosby; España, 2006; pp.147

  3. Hardman, J.G.; Limbird, L.E.; Goodman Gilman, A.; GOODMAN & GILMAN: LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA; 11ª Edición; Editorial McGraw-Hill Interamericana; México, 2007; pp. 639.

  4. Florez, J.; Armijo, J. A.; Mediavilla, A.; Farmacología humana; 4ª Edición; Editorial Masson;2003; pp.

  5. Hitner, H.; Nagle, B.T.; Introducción a la Farmacología; 3ª Edición; Editorial Mc Graw Hill, 2007; pp. 352

  6. Smith, C.M.; Reynard, A.M.; Farmacología; 1ª reimpresión; Editorial Medica panamericana, 1998; 1039.


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