QUÍmica farmacéutica 2º



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QUÍMICA FARMACÉUTICA 2º



CURSO 2.004 – 2.005

PROFESOR COORDINADOR: RAFAEL BALLESTEROS CAMPOS

PROFESORES RESPONSABLES DE GRUPOS TEÓRICOS:
GRUPO A: CONXA SORIANO SOTO
GRUPO B: SANTOS FUSTERO LARDIÉS
GRUPO C RAFAEL BALLESTEROS CAMPOS
GRUPO D: CONSUELO AGULLO BLANES (FAC. QUÍMICAS, F-5º)

Tutorías Grupo D: Jueves y viernes de 10 a 13 horas , excepto en los periodos en que la profesora tenga otra docencia. Es recomendable concertar hora.

CARGA LECTIVA:

TEORÍA 6 CRÉDITOS


PRÁCTICAS 4 CRÉDITOS
LA EVALUACIÓN de la asignatura se realizará a través de un examen teórico. Para aprobar la asignatura, habrá que tener realizadas y aprobadas las prácticas de laboratorio.
Para la evaluación de las prácticas de laboratorio se considerarán los siguientes aspectos: Trabajo de preparación de prácticas, trabajo de laboratorio, observación normas de seguridad, cuaderno de prácticas, resultados y un examen sobre las prácticas realizadas al final de las mismas. La calificación de las prácticas de laboratorio será APTO / NO APTO.

Solo se guardará la calificación de las prácticas de laboratorio durante el curso siguiente a la realización de las mismas.


EXAMEN TEÓRICO: Se llevará a cabo a través de un examen parcial y un examen final en las fechas propuestas.
EXÁMENES: Las fechas aprobadas por la Junta de Centro de Farmacia para la realización de los exámenes son:

1ER. CUATRIMESTRE 7 DE FEBRERO DE 2.005


2º CUATRIMESTRE 29 DE JUNIO DE 2.005
SEPTIEMBRE 5 DE SEPTIEMBRE DE 2.005
IMPORTANTE: Las solicitudes de cambio de grupo sólo pueden realizarse mediante instancia en la Secretaría del Centro; por tanto, ningún profesor puede autorizar tales cambios. en caso de que quieras hacerlo no te dirijas a tu profesor sino a la Secretaría de la Facultad.

NOTA: LAS CONVOCATORIAS DE EXAMEN Y PRÁCTICAS SE EXPONEN EN LOS TABLONES DE ANUNCIOS CORRESPONDIENTES. LA SECRETARÍA NO OFRECERÁ INFORMACIÓN TELEFÓNICA SOBRE ESTOS ASUNTOS.


QUÍMICA FARMACÉUTICA - 2º CURSO - LICENCIATURA DE FARMACIA

PROGAMA. Grupo D



1. Introducción.

1.1. Farmacia y Química Terapéutica. 1.2. Alcance de la Química Terapéutica. 1.3. Nomenclatura de los fármacos. 1.3.1. La Denominación Común Internacional (DCI). 1.3.2. Marcas registradas.

FACTORES A CONSIDERAR EN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS



2. Propiedades fisico químicas y actividad farmacológica.

2.1. Naturaleza de la membrana biológica. 2.2. Modelos físico químicos que explican el transporte a través de membranas. 2.2.1. Difusión pasiva: ley de Fick. 2.2.2. Difusión facilitada y transporte activo. 2.3. Solubilidad en agua. 2.4. Grado de ionización. 2.5. Solubilidad en lípidos: coeficiente de reparto. 2.6. Fijación a proteínas plasmáticas.
3. Interacciones entre los fármacos y la biofase.

3.1. Concepto y naturaleza química de la biofase. 3.1.1. Lípidos: acciones inespecíficas sobre la membrana. 3.1.2. Proteínas: enzimas y receptores de membrana. 3.1.2.1. Enzimas. 3.1.2.2. Receptores de membrana. 3.1.3. Acidos nucleicos. 3.2. Interacciones enlazantes con la biofase. 3.2.1. Enlace covalente. 3.2.2. Enlace iónico. 3.2.3. Uniones dipolares. 3.2.4. El enlace por puente de hidrógeno. 3.2.5. Enlace por transferencia de carga. 3.2.6. Enlace de Van der Waals y enlace hidrófobo. 3.2.7. Enlace de coordinación.
4. Acción de los fármacos sobre la biofase

4.1. Interacción de los fármacos con enzimas: aplicación al diseño de inhibidores enzimáticos. 4.1.1. Naturaleza de la inhibición enzimática. 4.1.1.1. Inhibidores reversibles. 4.1.1.2. Inhibidores irreversibles. 4.2. Interacciones de los fármacos con receptores de membrana: Teoría de la adaptación inducida. 4.3. Procesos mediados a través de receptores de membrana. 4.3.1. Canales iónicos. 4.3.2. Receptores con actividad enzimática intrínseca. 4.3.3. Receptores ligados a proteínas G. 4.3.4. Receptores intracelulares. 4.4. Topología molecular y actividad biológica. 4.4.1. Conformación y actividad: uso de análogos rígidos. 4.4.2. Configuración y actividad: diferencias entre enantiómeros. 4.4.3. Fármacos con efectos duales.
5. Procesos metabólicos en los fármacos.

5.1. Procesos metabólicos de Fase I. 5.1.1. Oxidaciones microsómicas. 5.1.2. Oxidaciones no microsómicas. 5.1.3. Reducciones microsómicas. 5.1.4. Hidrólisis. 5.2. Procesos metabólicos de Fase II. 5.2.1. Glucurónidos. 5.2.2. Conjugaciones con sulfato, con aminoácidos y con glutatión. 5.2.3. Reacciones de acetilación y de metilación. 5.3 Consecuencias de los procesos metabólicos. 5.3.1. Desactivación. 5.3.2. Bioactivación 5.3.3. Cambio de actividad. 5.3.4. Toxificación. 5.4. Selectividad estereoquímica de los procesos metabólicos. 5.5. Diseño de fármacos biorreversibles. 6.5.1. Profármacos. 6.5.2. Fármacos de inactivación controlada (fármacos "blandos" o "soft drugs")

ORIGEN, DESARROLLO Y DISEÑO DE FÁRMACOS



6. Estrategias en la búsqueda de nuevos fármacos.

6.1. Estudio u observación fortuita de los efectos biológicos de productos de origen natural o sintético. 7.1.1. Productos naturales. 6.1.2. Descubrimiento accidental o casual. 6.2. Cribado sistemático. 6.2.1. Cribado exhaustivo. 6.2.2. Cribado aleatorio. 6.2.3. Cribado combinado. 6.3. Mejora de los fármacos ya existentes. 6.3.1. Estudio de los efectos secundarios. 6.3.2. Estudio de los metabolitos del fármaco. 6.3.3. Estudio de los intermedios de síntesis. 6.3.4. Desarrollo del enantiómero activo ("chiral switch"). 6.4. Diseño racional. 6.4.1. Aproximación bioquímica. 6.4.2. Modelización molecular (CADD). 6.5. Aproximaciones actuales y perspectivas de futuro. 6.6. Etapas en el desarrollo de un fármaco.
7. Estrategias generales de farmacomodulación.

7.1. Finalidad de la farmacomodulación. 7.2 Técnicas de farmacomodulación. 8.2.1. Aproximaciones disyuntivas. 8.2.2. Aproximaciones modulativas. 8.2.3. Aproximaciones conjuntivas.

8. Relaciones cuantitativas entre la estructura química y la actividad biológica

8.1. Introducción. 8.2. Gráficas y ecuaciones. 8.3. Propiedades físico-químicas. 8.3.1. Hidrofobicida. Coeficiente de reparto (P). Constante de hidrofobicidad del sustituyente (). P vs. . 8.3.2. Efectos electrónicos. 8.3.3. Factores estéricos. 8.3.4. Otros parámetros físico-químicos. 8.4. La ecuación de Hansch. 8.4.1. Valor predictivo de la ecuación de Hansch. 8.4.2. Alcance y limitaciones del método de Hansch. 8.5. Modelo de Free Wilson. 8.3 Métodos semicuantitativos para el diseño de series de fármacos.

FAMILIAS DE FÁRMACOS REPRESENTATIVAS

a) Fármacos que actúan por inhibición enzimática

9. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular bacteriana

9.1. Descubrimiento, estructura y reactividad de las penicilinas. 9.2. Modo y mecanismo de acción de las penicilinas. 9.3. Penicilinas biosintéticas: alcance y limitaciones. 9.4. Farmacomodulación de las penicilinas. 9.4.1. Solución al problema farmacocinético: formación de sales de liberación sostenida. 9.4.2. Penicilinas semisintéticas. 9.4.2.1. Penicilinas semisintéticas resistentes a los ácidos. 9.4.2.2. Penicilinas semisintéticas resistentes a las  lactamasas. 9.4.2.3. Penicilinas de amplio espectro. 9.5. Cefalosporinas: aislamiento y propiedades. 9.6. Farmacomodulación de las cefalosporinas. 9.6.1. Variaciones de la cadena lateral de la posición 7. 9.6.2. Modificación simultánea de las cadenas 7 acilamino y 3 acetoximetilo. 9.6.3. Introducción de sustituyentes sobre la posición 7 (cefamicinas). 9.6.4. Nuevas cefalosporinas. 9.7. Nuevos antibióticos  lactámicos. 9.7.1. Acido clavulánico. 9.7.2. Tienamicina. 9.7.3. Monobactamas. 9.8. Otros inhibidores de la biosíntesis de la pared celular bacteriana.
10. Inhibidores de la síntesis proteica bacteriana

10.1. Aminoglicósidos. 10.2. Macrólidos. 10.3. Tetraciclinas. 11.3.1. Tetraciclinas semisintéticas. 10.4. Cloranfenicol.

11. Inhibidores de la biosíntesis del ácido tetrahidrofólico

11.1. Inhibidores de la dihidropteroato sintetasa: sulfonamidas antibacterianas. 11.1.1. Propiedades físico químicas de las sulfonamidas. 11.1.2. Activación metabólica de las sulfonamidas. 11.1.3. Modo de acción de las sulfonamidas antibacterianas. 11.2. Inhibidores de la dihidrofolato reductasa


  1. Fármacos relacionados con los neurotransmisores y la transmisión nerviosa


12. Fármacos moduladores de la acetilcolina.
12.1. Neurotransmisores y sinapsis. 12.2. Procesos bioquímicos en la sinapsis. 12.3. Neurotransmisores del sistema nervioso autónomo. 12.4. La sinapsis colinérgica. 12.5. Receptores colinérgicos. 12.6. Flexibilidad conformacional de la acetilcolina 12.7. Fármacos agonistas sobre los receptores muscarínicos. 12.7.1. Modificaciones moleculares de la acetilcolina. 12.7.2. Muscarínicos derivados de otros modelos. 12.8. Fármacos inhibidores del enzima acetilcolinesterasa (colinérgicos "indirectos"). 12.8.1. Inhibidores reversibles. 12.8.2. Inhibidores irreversibles. 12.8.3. Regeneración del enzima acetilcolinesterasa. 12.9. Fármacos antagonistas sobre los receptores muscarínicos. 12.9.1. Análogos semisintéticos de los alcaloides del tropano. 12.9.2. Antimuscarínicos M2. 12.9.3. Antimuscarínicos M3. 12.10. Fármacos antagonistas sobre los receptores nicotínicos.
13. Fármacos moduladores de la noradrenalina

13.1. Biosínteis, almacenamiento y liberación de noradrenalina. 13.1.1. Inhibidores de la biosíntesis de noradrenalina. 13.1.2. Inhibidores del almacenamiento de noradrenalina. 13.1.3. Inhibidores de la liberación de noradrenalina. 13.2. Metabolismo y recaptación. 13.2.1. Ariletilaminas: adrenérgicos indirectos. 13.3. Acción directa sobre los receptores adrenérgicos. 13.3.1. Ariletanolaminas. 13.3.2. Ariloxipropanolaminas. 11.3.2.1. Ariloxipropanolaminas con selectividad 1. 13.3.3. Derivados de la 2 imidazolina. 13.3.4. Derivados de quinazolina. 13.3.5. Productos naturales. 13.3.6.  Haloalquilaminas. 13.3.7. Otras estructuras.
14. Fármacos moduladores de las encefalinas y de los receptores opioides

14.1. Perspectiva histórica. 14.2. Análogos semisintéticos de la morfina. 14.3. Farmacomodulaciones disyuntivas aplicadas a la estructura de la morfina. 14.3.1. Morfinanos. 14.3.2. Benzomorfanos. 14.3.3. Fenilpiperidinas. 14.3.4. Fenilpropilaminas. 14.4. Encefalinas y endorfinas. 14.4.1. Inhibidores de la degradación metabólica de las encefalinas. 14.4.2. Receptores opioides. 14.4.3. Correlación estructural entre las encefalinas y los opiáceos. 14.5. Perspectivas de futuro en el diseño de analgésicos opiáceos. 14.6. Antagonistas de los receptores opioides periféricos.
c) Fármacos relacionados con los ácidos nucleicos.
15. Fármacos que actúan sobre los ácidos nucleicos

15.1. Fármacos selectivos sobre el DNA. 15.1.1. Agentes intercalantes. 15.1.2. Agentes alquilantes. 15.1.3. Cortadores de cadenas. 15.1.4. Fármacos que modifican la estructura terciaria del DNA. 15.1.5. Agentes antiproliferativos. 15.2. Fármacos selectivos sobre el RNA.
16. Antimetabolitos de los ácidos nucleicos.

16.1. Análogos de bases nitrogenadas. 16.2. Análogos de nucleósidos. 16.2.1. Modificaciones en la base nitrogenada. 16.2.2. Modificaciones en el azúcar. 16.3. Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa reversa del virus del SIDA (VIH 1).

Opcionalmente los alumnos podrán preparar temas ( tutorizados por la profesora) y dicha preparación podrá ser calificada hasta un máximo de dos puntos a añadir a la nota obtenida por los exámenes, siempre y cuando ésta sea superior a cinco y en el primer parcial se haya sacado una calificación superior a siete.
Bibliografía:

1.- A. Delgado, E. Minguillón, J. Joglar. Introducción a la química terapéutica. Ed. Diaz de Santos, 2004.

2.-C. Avendaño. Introducción a la química Farmacéutica. Ed. Interamericana. McGraw-Hill. 2ª edición, 2001

3.-Avendaño, C. Ejercicios de química Farmacéutica. Ed. Interamericana. McGraw-Hill, 1997



4.- G. L. Patrick An introduction to Medicinal Chemistry. Oxford Univ. Press, 2001


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