Tema psicofarmacologíA



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Enfermería Psiquiátrica y de Salud Mental

Tema 8.
PSICOFARMACOLOGÍA

Prof. José Antonio de la Torre Brasas

SUMARIO:
I. INTRODUCCIÓN : Conceptos y clasificación.
II. ANSIOLITICOS:
A) BENZODIACEPINAS
B. OTROS ANSIOLITICOS
IV. ANTIDEPRESIVOS
A. Definición y clasificación
B. Antidepresivos triciclios (ADT) y afines.
C. inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
D antidepresivos precursores de neurotransmisores.
E. Fármacos efectivos en depresiones bipolares.
V. ANTIPSICÓTICOS.

I. INTRODUCCIÓN : Conceptos y clasificación
A) CONCEPTOS
Psicofármacologia: rama de la farmacología que estudia los psicofármacos.
Psicofármaco o Psicotropo: sustancias que actúan sobre la función, la conducta y la experiencia psíquica, luego su acción principal la ejercen modificando la actividad mental.
Mecanismo de acción de los psicofármacos: íntimamente relacionado con los sistemas de síntesis, liberación y unión de receptores de los neurotransmisores. Los principales neurotransmisores relacionados con las alteraciones mentales son:
- Dopamina.

-Norepinefrina (noradrenalina)

-Serotonina.

-GABA ( ácido gamma-aminobutírico)


B) CLASIFICACIÓN:
La clasificación más frecuente de los psicofármacos los divide en 3 grandes grupos aunque existen muchas más sustancias que podrían incluirse dentro del grupo de psicotropos:


- Ansioliticos.

-Antidepresivos.

- Antipsicoticos o neurolépticos.



II. ANSIOLITICOS
-Fármacos capaces de reducir la ansiedad, facilitando mecanismos inhibidores en el ámbito cerebral.

Grupos de fármacos ansiolíticos:


a) Benzodiacepinas.

b) Otros ansiolíticos.


A) BENZODIACEPINAS
1. Consideraciones generales:
 Aparecen por primera vez en la década de los 50.

 Además del efecto ansiolítico tiene también un efecto hipnótico y de relajación muscular.




- A dosis bajas tienen efectos ansiolíticos.

- A dosis altas tienen efectos hipnóticos.

 Son fármacos depresores del SNC.

 Su mecanismo de acción: se unen a receptores específicos e incrementan la actividad el neurotransmisor inhibidor GABA.

 Tipos: se diferencian por su farmacocinética en 2 grandes grupos:




- Benzodiacepinas de larga duración: semivida > 12 h.

- Benzodiacepninas de corta duración: semivida < 12 h.

Benzodiacepinas de larga duración:
 Se acumulan produciendo sedación excesiva.

 Tienen pocos efectos derivados de la retirada.

 Su metabolismo hepático produce metabolitos activos, siendo los ancianos la población más sensible por lo que debe ajustarse al máximo las dosis.
Benzodiacepinas de corta duración:
 No originan metabolitos activos ya que la duración de sus efectos no depende de la biotransformación hepática.

Las benzodiacepinas pueden producir adicciones y síndrome de abstinencia por lo que deberían aplicarse a la menor dosis eficaz posible durante el menor tiempo posible ( no superar los 4-6 meses) y no debe nunca suspender bruscamente el tratamiento sino ir reduciendo la dosis de forma progresiva ( 4 a 8 semanas)


Las sobredosis ( es uno de los fármacos más utilizados en intentos de suicidio) se pueden tratar con FLUMAZENILO (anexate) ( fármaco antagonista).

2. INDICACIONES:
-Tratamiento a corto plazo de la ansiedad

-Ataque de pánico.

-Ansiedad secundaria a enfermedades orgánicas.

3. EFECTOS SECUNDARIOS:
* Somnolencia.

* Confusión.

* Ataxia.

* Mareo.


* Sedación.

* Cefalea.

* Desorientación.
 Estos efectos secundarios hay que observarlos más especialmente en ancianos.
 Avisar al paciente de que puede sufrir amnesia anterograda (olvido de acontecimientos recientes)
 Abstenerse de conducir o manejar maquinaria peligrosa.
4. CONTRAINIDCACIONES Y PRECAUCIONES GENERALES:
Están contraindicadas en:


- Pacientes alérgicos.

- Pacientes con miastenia gravis.

- Pacientes en coma o estado de shock

- Pacientes con intoxicación etílica.

- Embarazadas.

- Lactantes y niños.

Se deben administrar con precaución en:


- Pacientes con historial de drogodependencias.

- Pacientes con insuficiencia respiratoria grave.

-Ancianos.

Su consumo junto con otros depresores del SNC (alcohol) pues potencian los efectos depresores.



5.PRINCIPALES BENZODIACEPINAS


Fármaco



Dosis orientativa en

Adultos Vía Oral

Benzodiacepinas de acción larga







Clorazepato dipotásico

Tranxilium

10-30 mg/día

Quazepam

Quiedorm

7.5-15 mg/día

Diazepam

Valium

10-30 mg/día

Halazepam

Alaprryl

40-80 mg/día

Colbazan

Noiafren

20-30 mg/día

Bromazepam

Lexatin

5-30 mg/día

Benzodiacepinas de acción Corta







Alprazolam

Tranquimazin

1-3 mg/día

Lorazepam

Orfidal

2-4 mg/día

Clotiazepan

Distensan

5-15 mg/día

B. OTROS ANSIOLITICOS
El principal es la BUSPIRONA. Es menos efectivo que las benzodiacepinas pero no tiene efecto hipnótico ni relajante muscular, no se potencia por el alcohol u otros depresores.

Su efecto ansiolítico puede tardar en aparecer de 2-3 semanas. Su dosis aconsejada para una adulto es de 10-15 mg/día.

Efectos secundarios: mareo, insomnio, desorientación, nauseas, cefalea y astenia.
IV. ANTIDEPRESIVOS
A. Definición y clasificación
Definición:
Los antidepresivos son un grupo heterogéneo de compuestos con un efecto terapéutico sobre la depresión, todos actúan aumentado la concentración de neurotransmisores en la sinapsis y sus efectos pueden tardar en aparecer entre dos y tres semanas.

Clasificación:

La clasificación más clásica los divide en tres grupos:

 Antidepresivos tricíclicos y afines:


- AD. Tricíclicos.

- AD. Heterocíclicos.

- Inhibidores de la recaptación de serotonina.
Antidepresivos inhibidores de mono-amino-oxidasa IMAO
 Antidepresivos precursores de neurotransmisores

B. Antidepresivos triciclios (ADT) y afines
Son el grupo de AD más utilizado, siendo la vía de elección la vía oral. Y el efecto terapéutico tarda en aparecer entre 2-3 semanas.
1. Mecanismo de acción:
Actúan inhibiendo la recaptación de neurotransmisores por la neurona presináptica, como consecuencia, aumenta la concentración de estas sustancias en la ventana sináptica, esto ocurre no solo en la sinapsis cerebrales sino también en las sinapsis periféricas, lo que explica algunos de sus efectos secundarios.
También hay efectos adversos relacionados con el bloqueo de receptores, que algunos de estos fármacos pueden producir, de otros neurotransmisores como la acetilcolina y la histamina.
2. Subgrupos:
Fármacos que elevan la concentración de noradrenalina y serotonina en la sinapsis:
Antidepresivos Tricíclicos: (tres anillos carbonados) el principal representante es la Imipramina que fue el primero que se fabricó
Antidepresivos heterocíclicos: posteriores a los ADT se les denomina también AD de segunda generación.
Fármacos que actúan aumentando únicamente la concentración de serotonina en la sinapsis:
Inhibidores de la recaptación de la serotonina IRS.
3. Indicaciones:


- Depresión.

- Trastornos por angustia con o sin agorafobia.

- Bulimia (paroxetina)



4. Efectos secundarios:
 Consecuencia de la prolongación del efecto terapéutico (aumento de noradrenalina/serotonina):
* Noradrenelgicos:
- Taquicardia.

- Temblor.

- Ansiedad.
* Serotoninergicos:

-Nauseas.


 Consecuencia del bloqueo de otros neurotransmisores:

* Histamina:

-Sedación.

-Somnolencia.
* Acetil-colina (Anticolinergicos)

- Retención urinaria.

- Sequedad de boca
* Receptores alfa adrenergicos
-Hipotensión ortostática
- Los antidepresivos tricíclicos presentan en general todos estos efectos adversos en mayor o menor medida.

- Los antidepresivos heterocíclicos no tienen acción sobre receptores de la acetil-colina y por tanto carecen de efectos anticolinérgicos

- Los IRS no actúan sobre receptores colinergicos, histaminergicos y alfa adrenergicos. Debido a que aumentan los niveles de serotonina sus efectos secundarios más frecuentes son nauseas, diarrea, cefalea e insomnio. Tienen una baja toxicidad y pueden ser útiles en pacientes como los ancianos que toleran peor los ADT y AD heterocíclicos.
5 Contraindicaciones generales:
- Hipersensibilidad o alergia.

- Embarazo.



- Niños.
6 Principales Antidepresivos
Principales Antidepresivos tricíclicos y afines:


Fármaco



Dosis orientativa en

Adultos Vía Oral

Tricíclicos







Amitriptilina

Tryptizol

50-100 mg/día

Clomipramina

Anafranil

25-150 mg/día

Doxepina

(sinequam

25-100 mg/día

Imipramina

Tofranil

50-100 mg/día

Nortriptilina

Martimil

10-25 mg/día

Timipramina

Surmontil

50-200 mg/día

Heterocíclicos







Amoxapina

Demolox

150-200 mg/día

Maprotilina

Ludiomil

25-100 mg/día

Mianserina

Lantanon

30-100 mg/día

Trazodona

Deprax

100-300 mg/día

Velanfaxina

Dobupal

75-300 mg/día

IRS







Citalopram

Seropram

20-40 mg/día

Fluoxtina

Prozac

20-40 mg/día

Fluvoxamina

Dumirox

100-200 mg/día

Paroxetina

Seroxat

20-40 mg/día

Sertralina

Besitran

50-100 mg/día



C. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)
Estos fármacos son, como mínimo tan eficaces como los del grupo anterior de antidepresivos, incluso hay paciente que suelen responder mejor a ellos, como en el caso de depresión acompañada de ansiedad intensa. El problema son las interacciones con otros medicamentos y con los alimentos ricos en tiramina.
El efecto terapéutico tarda en aparecer entre 1-3 semanas y la vía de administración es la Vía oral.
1. Mecanismo de acción:
Actúan aumentando la concentración de neurotransmisores en la ventana sináptica, mediante la inhibición de la MAO, enzima ampliamente distribuida en el organismo y que interviene en el metabolismo de neurotransmisores amínicos ( como la dopamina, noradrenalina y serotonina). Al inhibirse la MAO estos neurotransmisores se metabolizan más lentamente y se aumenta su tiempo de acción.
2. Subgrupos:


- Inhibidores inespecíficos e irreversibles de la MAO (IMAO clásicos):

 Tranilcipromina.
- Inhibidores selectivos y reversible de la MAO- A (RIMA)

 Mocoblemida ( Manerix )



3. Indicaciones:
- La mocoblemida está indicada en el tratamiento de la depresión
- La Tranicipromina tratamiento de la deprsión y en las fobias y ataques de pánico.

4. Efectos secundarios:
- Alteraciones hepáticas.

- Hipotensión ortostatica.

- Mareos.

- Cefalea.

- Sequedad de boca.

- Estreñimiento.

- Nauseas.

- Vómitos.

- Edemas.

- Disfunción sexual.


5. Contraindicaciones generales
- Hipersensibilidad o alergia.

- Embarazo.

- Niños.
6. Interacciones generales.
La administración simultanea de fármacos estimulantes adrenergicos o la ingesta de alimentos ricos en Tiramina (quesos fermentados, hígado, embutidos curados, gambas, chocolate, pasas, higos secos, cerveza, vino tinto, pescados secos) pueden originar crisis hipertensivas graves.

D. ANTIDEPRESIVOS PRECUROSRES DE NEUROTRASMISORES
-El único fármaco de este grupo comercializado en la actualidad es e el L-5-hidroxi-triptófano u Oxitriptano

(Cincofarm  Telesol ) precursor fisiológico de la serotonina.


-Esta indicado en la depresión y la mioclonia, se administra vía ora y esta contraindicado en alergia al fármaco, insuficiencia renal grave, embarazo, lactancia y niños.
E. FARMACOS EFECTIVOS EN DEPRESIONES BIPOLARES:
El fármaco de elección en la enfermedad maníaco-depresiva es el Litio. Se administra por vía oral en forma de Carbonato de litio.
1. Indicaciones:
Está indicado en el tratamiento de la manía y depresión refractaria a tratamiento convencionales. Es especialmente eficaz en la fase maníaca, no obstante también es eficaz en la fase depresiva(en está fase su eficacia es similar a la de los antidepresivos clásicos) las dosis más habituales oscilan entre 600-800 mg/día con un estrecho margen terapéutico por lo que deben realizarse controles de litemia para evita alcanzar niveles hemáticos tóxicos.
2. Dosificación.

 Nivel optimo en sangre. 0.75-1.5 mEq/l.

 Nivel tóxico > 2 mEq/l.

 Nivel letal > 5 mEq/l.


3. Efectos secundarios:
Si se mantienen los niveles en sangre adecuados el litio es un fármaco bien tolerado.

La intoxicación produce los siguientes síntomas:


 Letargía/excitación.

 Ataxia.

 Temblor.

 Alteraciones visuales.

 Desorientación.

 Vómitos.

 Dolor abdominal.

 Debilidad muscular.

 Convulsiones y coma.


El tratamiento crónico puede producir bocio, hipotiroidismo y diabetes insípida.
4. Contraindicaciones /precauciones:
Esta contraindicado en paciente con alergia al fármaco, embarazo, lactancia y niños.

Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con insuficiencia renal o cardiaca, diabetes, bocio, hipotiroidismo y deshidratación.

Se debe indicar al paciente que debe beber como mínimo dos litros de agua al día.
V. ANTIPSICÓTICOS.
A. DEFINICICIÓN:
Los antipsicóticos son fármacos que mitigan, reducen y en algunos casos pueden incluso hasta eliminar los síntomas de la esquizofrenia.

Además del efecto antipsicótico, tiene otros efectos terapéuticos como son:


 Antiemético.

 Antivertiginoso.

 Antihistamínico.

B.INDICACIONES GENERALES:
 Esquizofrenia.

 Trastorno delirante paranoide.

 Trastorno esquizoafectivo.

 Psicosis tóxicas

 Síntomas psicóticos en trastornos afectivos.

 trastornos neuropsiquiátricos( Corea...etc.)




C. MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúan fundamentalmente bloqueando los receptores postsinapticos del neurotransmisor dopamina, concretamente los receptores dopaminérgicos D2.
D. CLASIFICACIÓN:
Se clasifican como

 Antipsicóticos clásicos.

 Nuevos antipsicóticos.

El tratamiento se suele iniciar con los fármacos clásicos y si el paciente no responde ( cuando se han administrado dos antipsicóticos clásicos sucesivo sin mejoría) se recurre al tratamiento con los nuevos antipsicóticos comenzando por risperidona u olanzapina, si sigue sin respuesta se recurre al la clozapina.


Los pacientes tienden a abandonar la terapia con antipsicóticos cuando desaparecen los síntomas, debido a los efectos secundarios incómodos.
E. CONTRAINDICACIONES GENERALES:


 Alergia al fármaco.

 Depresión severa del SNC.

 Depresión de la médula ósea.

 Coma.

 Feocromocitoma




F. ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS:
1. Mecanismo de acción.
Actúan bloqueando los receptores dopaminérgicos postsinapticos D2.
2. Efectos secundarios:
Extrapiramidales:


Efecto extrap.

Incidencia

Desap. Al susp el tto.

Tto. Antiparkinsoniano

Otros tratamientos

Parkinsonismo

Alta

Si

lentamente



Anticolinérgicos ,

Amantanida






Distonía aguda

Baja

Si rápidamente

Anticolinérgicos

Diacepam IV

Acatisia

Alta

Si en

varios días.



Anticolinérgicos.

Benzodiacep.

Propanolol



Disquinesia tardía

Alta

Generalmente no

No

No existe tto eficaz

Sedación:

Este efecto adverso puede resultar útil en pacientes agitados, violentos y debe ser evitado en pacientes en los que interese mantener una actividad diaria normal.

Los fármacos que lo provocan con mayor intensidad son:
- clorpromazina.

- Levomepromazina.

- Perfenazina.

-Tioridazina.

- Zuclopentixol.
Es necesario avisar al paciente de que no debe conducir ni usar maquinaria peligrosa bajo los efectos de estos fármacos.
 Efectos anticolinérgicos:
- Sequedad de boca.

- Visión borrosa.

- retención urinaria.

- estreñimiento.

Producidos fundamentalmente por el grupo de las fenotiazinas.
hipotensión ortostática:
Debido a que estos fármacos pueden bloquear receptores adrenérgicos sobre todo cuando se administra el fármaco por vía parenteral y a dosis altas.
Síndrome neuroléptico maligno:
es un efecto poco frecuente pero que puede ser mortal en un 15-20% de los casos , se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia y alteraciones respiratorias.

Se puede tratar con agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) y relajantes musculares.


3. Vías de administración:
La vía de elección es la oral, la vía intramuscular es recomendable para pacientes agitados que necesitan una sedación rápida y en paciente no colaboradores.
Existen preparados Depot que se liberan lentamente desde el punto de inyección , consiguiendo un efecto mantenido durante varía semanas . No obstante presentan el inconveniente de que no se puede suspender de forma rápida el tratamiento en caso de aparición de reacciones adversa graves. Por este motivo conviene que la primera dosis depot sea pequeña.

4.Principales fármacos


Subgrupos

Fármacos



Dosis VO




Clorpromazina

Largactil

40-50 mg/día

Fenotiazinas

Levomepromazina

Sinogan

25-50 mg/día




Perfenazina

Decéntan

12 mg/día




Tioproperazina

Majeptil

5 mg/día




Trifluoperazina

Eskazine

4-10 mg/día













Butiferonas

Haloperidol

Haloperidol

1-5 mg/día













Tioxantenos

Zuclopentixol

Clopixol

20-50 mg/día













Ortopramidas

Sulpirida

Dogmatil

300-600 mg/día




Tiaprida

Tiaprizal

150-300 mg/día













Otros

Pimozida

Orap

1-2 mg/día



G. NUEVOS ANTIPSICÓTICOS
Clozapina (Leponex ):
Actúa bloqueando débilmente los receptores D2 y tiene una gran variedad de afinidad sobre otros receptores dopaminérgicos , adrenérgicos, histamínicos y muscarínicos. Este espectro se traduce en una eficacia del 30-50% en pacientes que no responden a tratamiento con antipsicóticos clásicos.

Apenas produce efectos extrapiramidales pero puede producir agranulocitosis por lo que deberá hacerse controles hematológicos ( sobre todo en ancianos)

Previamente a su administración se debe investigar en el paciente si existe enfermedad hamatológica , epilepsia y enfermedad renal o hepática .
Olanzapina:

Tiene un perfil farmacológico parecido al de la clozapina, pero no produce alteraciones hemáticas y tiene efecto sedante en el 50% de los pacientes con dosis de 12-17 mg/día.


Riperidona( Risperdal  )
Posee una acción muy selectiva sobre los receptores dopaminérgicos D2 y sobre receptores de la serotonina 5-HT2. Tiene acción antipsicotica , tanto en fase aguda como crónica, escasos efectos extrapiramidales con dosis de 4-8 mg/día , tampoco produce efectos hematológicos.


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